mercoledì 24 marzo 2021

COVID: PFIZER RITENTA CON GLI INIBITORI DI PROTEASI, E A QUESTO GIRO E' UNA COMPRESSA

Forse qualche lettore si ricorda di di PF-07304814 (https://ilchimicoscettico.blogspot.com/.../la-corsa-ai...): inibitore della proteasi 3CL del virus, si trattava di un profarmaco tirato fuori molto velocemente modificando un vecchio composto che veniva dai tempi della SARS. Era previsto per somministrazione endovena e a quanto pare ormai è una storia finita. L'azienda inizia una fase I con PF-07321332, un altro composto, sempre inibitore di proteasi 3CL, nato per formulazioni orali. Al momento la sua struttura non è stata resa pubblica, ma è facile pensare che non si vada troppo lontani da quella di PF-07304814 (il lavoro su PF-07304814 è stato importante, e ha dimostrato che il sito catalitico di 3CL di SARS-CoV-2 è identico a quello di SARS-CoV).
Forse si tratta di un'altra molecola tirata fuori dall'archivio, visto che a Pfizer e dintorni con inibitori di 3CL dei coronavirus ci avevano trafficato un po', al tempo. Un lavoro Pfizer su inibitori della proteasi 3C dei rinovirus era finito nel 2004 nei report di un convegno dal titolo profetico: "Learning from SARS: Preparing for the Next Disease Outbreak: Workshop Summary."(Institute of Medicine (US) Forum on Microbial Threats; Knobler S, Mahmoud A, Lemon S, et al., editors.Washington (DC): National Academies Press (US); 2004.)
E la futilità (a chi interessa un antivirale contro il raffreddore?) era solo apparente (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK92487/): si lavorava su un coronavirus innocuo per individuare strumenti contro il prossimo coronavirus cattivo.
PF-07321332 inizia una fase I, quindi l'unica notizia è che esiste un nuovo farmaco sperimentale di questo tipo. Per sapere se funziona o no serviranno mesi e mesi.
Nel frattempo restiamo in attesa di nuovi dati su molnupiravir (https://ilchimicoscettico.blogspot.com/.../covid19...) e di sapere qualcosa della fase II di AT-527 (https://ilchimicoscettico.blogspot.com/.../gli-antivirali...).

 

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